王子醫師部落格

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• 心臟衰竭藥物:

Entresto的藥理分類是ARNI (angiotensin receptor-neprilysin inhibitor)，這是嶄新的藥理分類，含有新配方的組裝成分(valsartan/sacubitril) ，用於治療左心室收縮功能不良(LVEF<40%)之心衰竭患者之藥物。因含有valsartan (血管收縮素受體阻斷劑，ARB類藥物)及sacubitril (腦啡肽酶抑制劑，Neprilysin inhibitor) ，故簡稱為ARNI 類藥物。 ARNI= ARB+ NEPI (neprilysin inhibitor)。

當心臟衰竭發生時，它會同時刺激體內二個系統：renin-angiotensin系統和 natriuretic peptide系統。Valsartan可阻斷angiotensin接受器，而sacubitril作用機轉為neprilysin抑制劑。

Neprilysin (腦啡肽酶)此酵素是將natriuretic peptide (排鈉利尿胜肽) 和bradykinin(緩激胜肽)分解，Sacubitril若能抑制neprilysin，則可增加排鈉利尿和降低血容量，如此可緩解心臟衰竭之症狀。根據PARADIGM-HF研究(NEJM, 2014)，使用Entresto治療慢性心臟衰竭(NYHA Fc II-IV)，且左心室射出分率降低(LVEF<40%)的患者，可減少20%心血管死亡和心臟衰竭住院風險。

• 使用劑量：

起始劑量為 100mg BID。依據患者耐受度之情況，於 2 ~ 4 週後加倍 Entresto劑量，達到 200mg BID 的目標維持劑量。如果為未曾服用過 ACEI 或 ARB 之患者，上述起始劑量由 50mg BID 開始。

如欲從原本使用的 ACEI 轉換為 Entresto，必須在ACEI停藥36小時後，才能開始使用Entresto。

• 藥物副作用：

低血壓，高血鉀，血管性水腫。

• 禁忌

Entresto禁止與 ACEI 併用，因為兩者皆會影響bradykinin(緩激胜肽)，如果合併使用會明顯增加引起血管性水腫 (angioneurotic edema) 的風險。過去使用 ACEI 或 ARB 藥物治療，且曾經有相關血管性水腫病史的患者。糖尿病患者禁止合併使用aliskiren 。

• 資料來源：

1. 2016 ACC/AHA/HFSA Focused Update on New Pharmacological Therapy for Heart Failure: An Update of the 2013 ACCF/AHA Guideline for the Management of Heart Failure. http://circ.ahajournals.org

2. McMurray J, Packer.M,Desai A et al. Angiotensin–Neprilysin Inhibition versus Enalapril in Heart Failure. N Engl J Med 2014; 371:993-1004

3. Combined Neprilysin and Renin-Angiotensin System Inhibition for the Treatment of Heart Failure. J Am Coll Cardiol H